Transporte Activo de fármacos

Transporte Activo: El transporte activo requiere energía para transportar la molécula de un lado al otro
de la membrana, siendo por tal razón el único que puede transportar moléculas contra un gradiente de
concentración. El gasto energético de la transferencia está dado por uso de moléculas de ATP.
􀂊 Transporte Activo (propiamente dicho): Se da la contribución de proteínas similares a las
descritas para la difusión facilitada, pero el proceso no depende de gradientes de concentración, ya
que la energía que lo dirige proviene de la hidrólisis de moléculas de alta energía (ATP). Este
proceso también es saturable y puede sufrir competición.
􀂊 Procesos de Endocitosis: Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de
la célula a través de la membrana, lo cual implica un transporte más o menos “masivo”, pero con
gran gasto de energía. Hay tres tipos básicos de endocitosis:
- Fagocitosis: En este proceso, la célula crea proyecciones de la membrana y el citosol
llamadas seudópodos que rodean la partícula sólida. Una vez que se ha rodeado la citada
partícula, los seudópodos se fusionan conformando una vesícula que se denomina vesícula fagocítica o fagosoma. El material sólido dentro de la vesícula es luego ulteriormente
digerido por enzimas lisosomales. Los glóbulos blancos constituyen el ejemplo más notable
de células que fagocitan sólidos, como microorganismos y otras sustancias extrañas
(mecanismo de defensa).
- Pinocitosis: En este proceso, la sustancia que ha de ser transportada es una gotita o una vesícula
de líquido extracelular, naturalmente con todo su contenido de solutos. En este caso, no se
forman seudópodos, sino que la membrana se repliega creando lo que se conoce como una
vesícula pinocítica. Una vez que el contenido de la vesícula ha sido procesado, la membrana de
la vesícula vuelve a la superficie de la célula.
- Endocitosis mediada por receptor: Similar a la pinocitosis, con la salvedad que la invaginación
de la membrana sólo tiene lugar cuando una determinada molécula se une al receptor de en la
membrana. Una vez formada la vesícula endocítica está se une a otras vesículas para formar una
estructura mayor llamada endosoma. Dentro del endosoma se produce la separación del ligando
y del receptor: Los receptores son separados y devueltos a la membrana, mientras que el ligando
se fusiona con un lisosoma siendo digerido por las enzimas de este último. El proceso opuesto a
la endocitosis se denomina exocitosis.
􀂊 Procesos de Filtración: La filtración a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared de
los capilares, permitiéndose el pase de fármacos a través de las mismas. Naturalmente, la velocidad
de este proceso depende del peso molecular de la droga, del diámetro de los intersticios, de los
gradientes de concentración y de las presiones hidrostáticas y osmótica.