Concentracion plasmática de los fármacos

CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DE LOS FÁRMACOS
Teóricamente, lo que se desea es conocer la concentración de los fármacos en el sitio de acción
terapéutica y en los posibles sitios de acción tóxica; sin embargo, este enfoque es casi imposible en la
práctica, por lo que se busca entonces una alternativa más simple, como lo es la determinación de los
niveles plasmáticos de una droga (aunque a veces, solo puede conocerse la cantidad administrada o
dosis). Para que esta determinación sea de utilidad, deben hacerse tres suposiciones, que muchas veces
resultan suficientemente cercanas a la realidad:
1) Que las concentraciones plasmáticas de los fármacos sean proporcionales a las que podrían
encontrarse en los sitios de acción terapéutica y/o tóxica, aún cuando no sean necesariamente de la
misma magnitud.
2) Que los cambios de concentración plasmática de los fármacos sean proporcionales a los cambios
de concentración en los sitios de acción terapéutica y/o tóxica. Naturalmente, cuando los niveles
plasmáticos de la droga sean indetectables, la misma debería estar ausente (o casi ausente) en los
sitios de acción terapéutica y/o tóxica.
3) Como corolario de las dos suposiciones anteriores, ha de asumirse que los efectos terapéuticos y/o
tóxicos dependen de la concentración del fármaco en los sitios correspondientes y, por lo tanto,
muestran cierta relación de proporcionalidad con los niveles plasmáticos de dicho fármaco.
Por supuesto, en los casos en los que haya divergencia de estos supuestos, será de menor valor el
estudio de las concentraciones plasmáticas, a menos que se efectúen ciertas correcciones. Ejemplos:
- En el caso de un fármaco con metabolitos activos, el tercer supuesto no es del todo exacto, pues el
efecto dependería no solo de la variación de la concentración de la droga como tal, sino también de
la variación de la concentración de su(s) metabolito(s).
- Cuando se administra un fármaco tópicamente, los niveles plasmáticos no se relacionan con el
efecto terapéutico, aunque sí pueden relacionarse con manifestaciones de toxicidad.
- La acción farmacológica puede perdurar mucho tiempo después de que el fármaco ha desaparecido
del plasma, como es el caso de la administración de ciertos esteroides, cuyos efectos anabólicos
persisten por un tiempo equivalente al necesario para que ocurra el recambio proteico.
- Un fármaco puede ser prácticamente indetectable en el plasma sin que ello signifique que ya no se
encuentra en el organismo: Esto es propio de aquellos agentes que tienen muy alta afinidad por
ciertos tejidos (sobre todo el adiposo), por lo que tienden a acumularse en los mismos.
Hay múltiples excepciones adicionales, pero en el resto de este material las mismas se obviarán,
asumiendo como exactas las tres suposiciones planteadas.