Desde las primeras observaciones tendientes a cuantificar la respuesta farmacológica se puso de
manifiesto que existía una dependencia evidente con respecto a la dosis del fármaco, lo cual era
conceptualmente satisfactorio. No obstante, también se observó que al alcanzarse una magnitud
determinada, el efecto no podía ser aumentado por administración de dosis mayores del fármaco.
Este último aspecto llevó de una manera natural a la suposición de que dentro del organismo debían
existir entidades físicas (“sitios”) con las cuales el fármaco era capaz de interaccionar, logrando así un
efecto directamente proporcional al
número de tales interacciones (o de
“sitios” que estuvieran ocupados por el
fármaco). Al implicar su existencia
física, se supuso de manera natural que
cantidad finita, lo que implicaba que a
cierta dosis del fármaco podría lograrse
la ocupación de la totalidad de los
mismos y esto, a su vez, prevendría la
generación de ulteriores aumentos del
efecto.
De esta manera, se derivó el concepto
de Sustancias Receptivas específicas, es decir, que se derivó el concepto de Receptor (figura adjunta),
que podría ser definido como el componente de una célula u organismo con el cual interactúa (o se
presume que lo hace) el fármaco (en este caso también llamado ligando), iniciando la serie de
fenómenos bioquímicos que llevan a la consecución final del efecto
En general, los fármacos no son capaces de crear funciones en el organismo, sino que modulan las ya
existentes.
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