Mecanismos de Paso fármacos a través de Membranas

Habitualmente un fármaco debe atravesar una serie de barreras para que pueda acceder al sitio en el
que el efecto ha de ser realizado, así como también para que pueda llegar a producirse su posterior
eliminación. El principal “componente” de tales barreras está representado por las membranas
celulares.
Composición de las Membranas celulares
En general (ver gráfico), las membranas biológicas están compuestas por una matriz de fosfolípidos en
la que se encuentra, más o menos inmersas, cierta cantidad de proteínas (y glicoproteínas).
Los fosfolípidos son sustancias anfipáticas, compuestas por una “cabeza” polar y una “cola” apolar,
que tienden, respectivamente a mantener o a rechazar la interacción con el medio acuoso que las
circunda. Dada esta composición especial, estas sustancias tienden, de manera espontánea, a asumir
una conformación en la cual la exposición de los grupos apolares al medio hidrofílico se minimice,
mientras que la de los extremos polares con dicho medio se favorece tanto como sea posible.
Esto puede lograrse a través de la formación de pequeñas estructuras esféricas conocida como
micelas, pero también, como muestra la figura de la página anterior, se puede conseguir por la
inducción de una configuración en bicapa fosfolipídica, en la cual los extremos apolares quedan
separados del medio acuoso, mientras que las cabezas polares, quedan expuestas “hacia fuera”. El
tipo de estructura que se forma tiende a cerrarse por los extremos (“autorreparación”), asumiendo una
forma esferoidal, circunstancia por la cual el medio relacionado con la membrana respectiva queda
dividido en dos compartimientos: Un medio interno (o “intracelular”) y un medio externo
(“extracelular”).
Las proteínas que se encuentran formando parte de la membrana celular son las que le confieren sus
propiedades, ya que estas estructuras no forman barreras estáticas, sino que favorecen un intercambio
continuo y selectivo de sustancias entre los medios interno y externo, amén de presentar otras
funciones. Como se estudiará a continuación, con respecto a este intercambio, las proteínas pueden
presentar una función canalicular o de transporte propiamente dicho.