CUANTIFICACIÓN DE LA INTERACCIÓN DROGA RECEPTOR

La mayor parte de las relaciones entre las dosis y los efectos de los fármacos puede explicarse de
manera sencilla, asumiendo que las acciones son directamente proporcionales a la fracción de
ocupación de los “Sitios Receptivos” o Receptores. Esta interacción puede ser representada de la
siguiente manera:
[R] + [X] ↔ [RX]
en la cual [R] es la concentración de receptores libres, [X] es la del fármaco libre en la vecindad de los
receptores y [RX] la del complejo fármaco - receptor. Diversas transformaciones matemáticas generan
la siguiente ecuación, útil para determinar el grado de unión de una droga a un receptor:

en la cual B es la unión de la droga, Bmax es la capacidad máxima de unión del receptor (el número de
sitios disponibles para la
unión con el fármaco), la Kd
(constante de disociación) es
un parámetro que mide de          

manera inversa la afinidad
de la interacción (y es igual a
la dosis de droga necesaria
para ocupar el 50% de los
sitios de unión) y F es la
concentración de droga libre
(para efectos prácticos, se
puede considerar igual a la
concentración total de droga administrada, porque, en general, la fracción unida es siempre mucho más
baja que la libre). La afinidad de la interacción determina básicamente cuál será la ocupancia de un
receptor dado en relación con la concentración de la droga a la que se ve expuesto.

Puesto que la mayor parte de las acciones de un fármaco se pueden explicar como la consecuencia de
su unión a un receptor o, al menos, a una sustancia que funcione como tal, se puede expresar la
consecución del efecto farmacológico por medio de la siguiente ecuación:

en donde Emax se refiere al efecto máximo que puede ser obtenido y DE50 a la dosis que es requerida
para lograr la mitad de dicho efecto.
La forma gráfica de esta ecuación se conoce como curva gradual (ya que mide el grado del efecto en
un individuo) y se muestra en la
figura anexa.