Absorción de fármacos

ABSORCIÓN
Como ya se ha indicado, la absorción implica el paso de una droga desde el sitio de su administración
hasta el torrente sanguíneo. Este proceso está implícito en
prácticamente cualquier uso de medicamentos, con las
excepciones ya mencionadas de las vías intravasculares y
del uso de ciertos preparados de los que se espera obtener
un efecto local, en el mismo sitio de su administración
(“preparados tópicos”).
En cuanto a la absorción, cabe destacar dos parámetros de
importancia, que se refieren a la velocidad (ver gráfico) y
al grado de absorción (en parte relacionado con la
biodisponibilidad, ver antes). La primera es un paso
limitante del inicio del efecto terapéutico, mientras que el
segundo se relaciona con la magnitud de dicho efecto, ya
que, en la gran mayoría de los casos, hay una correlación
directa entre la cantidad de droga que llega a la sangre y la cantidad que llega al sitio de acción,
habiendo, por ende, concordancia con el efecto a lograr (relación dosis - efecto).
Los determinantes de la absorción son los que ya han sido descritos para cualquier paso de sustancias a
través de membranas biológicas. Sin embargo, a manera de resumen, se presentan a continuación:
a) Sitio de Absorción
􀂾Superficie: En general, como está descrito por la Ley de Fick, la absorción será tanto mayor
cuanto mayor sea el área implicada en el proceso de intercambio: por eso, luego de la
administración oral, la mayor fracción de la absorción se da a nivel del intestino delgado, el cual,
gracias a la peculiar disposición de su mucosa, presenta una superficie luminar sumamente
grande.
􀂾Flujo sanguíneo: Ya que una gran vascularización permite el paso más rápido a la circulación, en
especial en los casos en los que los vasos implicados presenten una gran permeabilidad
b) Droga:
􀂾Solubilidad: Aparte de la propia del fármaco como tal, debe señalarse la influencia de la
preparación farmacológica (“forma farmacéutica”); misma que puede implicar cambios importantes en la absorción por permitir, entre otras cosas, grados diversos de solubilidad y de
dispersión de los fármacos.
􀂾Concentración: Aspecto ya mencionado antes en relación con la transferencia a través de
membranas, que es descrita por la Ley de Fick 􀃎 Un mayor gradiente de concentración
favorecerá los procesos de transferencia.
c) Ruta de administración: Descritas anteriormente, aunque cabe destacar entre ellas lo correspondiente
a la velocidad del vaciamiento gástrico y al flujo portal en la administración oral.
d) Transferencia de sustancias a través de membranas: Mediada por procesos ya conocidos:
􀂾 Difusión
􀂾 Transporte Activo
􀂾 Factores Físico - químicos
Estos determinantes de la absorción lo son también de la Biodisponibilidad de una droga. Sin embargo,
la biodisponibilidad también depende de otro factor importante, como lo es la posibilidad de que el
fármaco se elimine y/o destruya antes de llegar a la circulación sistémica (Eliminación Presistémica).
Esto se debe a que tras la administración oral de un fármaco, parte del mismo puede eliminarse por las
heces sin ser absorbido (por ejemplo si es quelado por otras sustancias intraluminales), puede ser
degradado (pH gástrico, metabolismo de los enterocitos, enzimas digestivas, bacterias intestinales).
Luego de que el fármaco es tomado de la luz del tracto gastrointestinal, el mismo puede metabolizarse
en el epitelio intestinal, en el hígado (Primer Paso) o a nivel pulmonar.