Representación de la concentración plasmática de los fármacos

Representación de la concentración plasmática de los fármacos.
La concentración plasmática de los fármacos depende fundamentalmente de dos procesos:
- Absorción: El paso del fármaco desde el sitio de administración a la circulación exige cierto
tiempo, obviado naturalmente al usar vías intra - circulatorias como la intravenosa. La absorción se
refleja en una representación gráfica por un ascenso gradual de la concentración plasmática.
- Eliminación: Es un proceso negativo, que disminuye la concentración plasmática. Comienza desde
el mismo momento en que el fármaco llega a la circulación, por lo que estrictamente hablando, la
línea inicial ascendente de
concentración plasmática no refleja    

solo al proceso de absorción, sino a la
suma algebraica de la absorción y de
la eliminación incipiente. Pasado el
tiempo suficiente para que la
absorción haya terminado, el resto de
la curva de concentración plasmática
representa ya solamente la
eliminación, a menos que se
produzcan nuevas administraciones
del fármaco.
En el gráfico se muestran los procesos
mencionados, así como su extrapolación
al efecto farmacológico. Se observa
inicialmente el proceso de absorción,
contrarrestado cada vez más por la
eliminación incipiente hasta alcanzar una
pequeña meseta (concentración plasmática máxima verdadera). Usualmente, hace falta alcanzar cierto
nivel plasmático para que el efecto se haga aparente y este nivel sería la concentración umbral.
Alcanzado el nivel umbral, la intensidad del efecto se hace directamente proporcional a la
concentración plasmática, hasta que la misma vuelve a caer por debajo de dicho nivel; en otras palabras, la duración del efecto farmacológico debería ser equivalente al período transcurrido entre el
momento en que se alcanza la concentración umbral (gracias a la absorción) y el momento en el cual la
concentración plasmática de la droga cae por debajo del umbral (gracias a la eliminación).
Aunque la concentración plasmática “definitiva” de un fármaco depende de los factores citados, la
redistribución del fármaco puede alterar el perfil de la curva.
El mantenimiento de concentraciones plasmáticas sobre un umbral dado puede ser esencial, como
ocurre con la antibioticoterapia; en otros casos, como ocurre con ciertos psicofármacos, la
concentración plasmática puede caer bajo ese nivel “umbral” y aún mantenerse el efecto
farmacológico. Debe recordarse que cuando una droga tiene varios efectos terapéuticos y/o tóxicos, los
niveles umbrales de cada uno de ellos pueden y suelen ser diferentes.
Con motivo de facilitar los cálculos matemáticos inherentes a la farmacocinética, se empleaba la
representación semilogarítmica de estos procesos, lo cual se hizo innecesario por la disposición de
distintos programas de computadora para los cálculos que ya no exigen la linearización de curvas para
su análisis. No obstante, la representación semilogarítmica sigue siendo de utilidad para la
visualización gráfica de los eventos farmacocinéticos.