Absorción y Efecto Farmacológico

Absorción y Efecto Farmacológico
La absorción representa un proceso positivo, que aumenta la concentración plasmática de la droga, en
contraposición a mecanismos de metabolismo, excreción y, en algunos casos, de distribución. Como
puede verse en el gráfico anexo, esto conlleva a que siempre se presente una suma algebraica entre
procesos positivos y negativos, llevando a la consecución de una curva que posee una rama ascendente,
que representa el período de tiempo en el cual los procesos positivos sobrepasan a los negativos; esta
“fase” termina al alcanzar un máximo que se denomina justamente Concentración Plasmática
Máxima (Cpmax o CP0), momento a partir del cual comienza la rama descendente de la curva. A este
respecto, es de notar que, como se ha mencionado anteriormente, en general (aunque no siempre) hay
una buena correlación entre los niveles que un fármaco alcanza en la sangre y los que se logran en el
sitio específico de acción; por esta razón, es bastante común que el momento en el que se alcanza la concentra la CP0 coincida con el máximo efecto del fármaco. Por otra parte, no todos los niveles
plasmáticos de una droga son necesariamente suficientes para promover la aparición de una respuesta,
necesitándose un mínimo de concentración para que tal cosa ocurra; esta concentración mínima
requerida para la producción de un efecto significativo se conoce como Concentración Umbral; el
rango de efecto que media entre el primero mostrado (al alcanzar el umbral) y el máximo posible
determina la Intensidad del Efecto. La Duración del Efecto farmacológico se obtiene por la
determinación del tiempo que media entre el momento que se rebasa la concentración umbral al subir la
concentración plasmática y el momento en el que, tras haber alcanzado ya el máximo, la concentración
de la droga en plasma disminuye por debajo del umbral gracias a procesos secundarios de distribución
o a procesos de eliminación (ver capítulos correspondientes). Entre los determinantes de la
concentración plasmática, hay factores fisiológicos (causas genéticas, edad, sexo, embarazo, dieta,
etc.), hábitos (sobre todo el alcohólico y el tabáquico), factores patológicos (enfermedad hepática,
renal, cardíaca, etc.) y factores iatrogénicos (dependiente de la administración de fármacos en
condiciones en las que las concentraciones plasmáticas no sean del todo predecibles).
Estos aspectos generales de correlación del efecto con la concentración plasmática de la droga son
aplicables a un gran número de drogas, pero existen notables excepciones, como lo es el caso de los
fármacos que producen metabolitos activos, aquellos que causan un efecto irreversible, o aquellos que
“desaparecen” del plasma, pero siguen concentrados en el sitio de acción (como sucede por ejemplo
con las drogas esteroideas).