TASA DE EXTRACCIÓN DE FÁRMACOS

TASA DE EXTRACCIÓN
Se refiere a la proporción del fármaco que es retirado de la circulación por cada órgano, una vez que el
flujo sanguíneo lo haya hecho pasar a través de dicho órgano. Depende de muy diversos factores, todos
relacionados con la transferencia de drogas:
1. Depende de las Características Físicas y Químicas del Fármaco:
- Liposolubilidad
- Tamaño molecular
- pKa de drogas ionizables
2. Depende de la tasa de perfusión tisular, como medida del “acceso” del fármaco a cada tejido.
- Redistribución: Este término se refiere a la remoción de la droga del tejido al cual se había
distribuido primariamente (más irrigado), para pasar a otros de menor irrigación pero mayor afinidad. Estrictamente hablando, esto no representa una forma “especial” de distribución, como
no sea en el sentido de que el equilibrio final tarda mucho más en alcanzarse; sin embargo,
desde el punto de vista clínico, se observan dos períodos diferentes:
o Uno inicial en el que el efecto no se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de la
droga, pudiendo ser máximo (si el tejido blanco es altamente prefundido) o mínimo (si el
tejido blanco es poco perfundido, es decir, que no pertenece al compartimiento central).
o Uno secundario, en el cual la distribución ya se ha realizado completamente, es decir, que se
ha logrado el equilibrio. En este período, la respuesta farmacológica tiene generalmente una
buena correlación con las concentraciones plasmáticas.
3. Depende del Gradiente de Concentración
4. Depende de la superficie de intercambio
5. Depende de la tasa de permeabilidad de lechos vasculares
6. Depende de la presencia de Barreras: Las “barreras” en el organismo generalmente denotan
mecanismos, usualmente vasculares, por medio de los cuales ciertos tejidos permiten solo el paso
selectivo de ciertas moléculas. Entre estas barreras se encuentran la hematoencefálica, la
placentaria, la hematoocular, la hematotesticular y la barrera plasma - líquido sinovial