RECEPTORES DE RESERVA

RECEPTORES DE RESERVA
Ya se ha indicado que una droga dada puede generar una respuesta celular y que esta respuesta depende
de la concentración de tal droga; también se indicó que en el contexto de fármacos cuya acción esté
mediada por receptores, la eficacia implica que la droga tiene la capacidad de activar a los mismos.
Esto no significa que una respuesta celular máxima requiera de una ocupación máxima de receptores
(saturación), porque en muchos casos el número de receptores excede con mucho al estrictamente
necesario. Dado este exceso, el efecto máximo de un fármaco puede llegar a lograrse sin la ocupación
de todos los receptores, por lo que a los “sobrantes” se les conoce como receptores de reserva.
Los receptores de reserva no constituyen una población particular desde el punto de vista de que tengan
una ubicación u otras características diferentes, son solamente la representación de aquella fracción de
receptores que no requiere ocupación para lograr el efecto máximo. Para ejemplificar, supóngase un
caso en el que se pueda conseguir el efecto máximo con una ocupación de 20 % de los receptores; en
ese caso, se diría que hay un 80 % de receptores de reserva
Desde el punto de vista farmacológico, la importancia de la existencia de los receptores de reserva
radica en que en algunos casos el uso de antagonistas aún podría permitir que se de la respuesta
máxima de un receptor dado ante el agonista endógeno; y por esa razón, habitualmente se utilizan dosis
de antagonistas que permitan lograr concentraciones super - saturantes respecto al receptor respectivo.